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    【安全用藥】左氧氟沙星

    發布時間:2021-05-18 08:55:51
    作者:盟信醫藥

    【簡介】

    ? ? ? 左氧氟沙星是喹諾酮類藥物中的一種,具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

    【藥物藥理】

    ? ? ? ?本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA解旋酶的活性,阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

    左氧氟沙星和雙黃連注射劑存在嚴重不良反應

    國家藥品不良反應監測中心發布最新一期《藥品不良反應信息通報》,提醒醫療機構醫護人員和藥品生產經營企業,警惕左氧氟沙星注射劑和雙黃連注射劑的嚴重不良反應。 據介紹,左氧氟沙星注射劑嚴重不良反應/事件以全身性損害、中樞及外周神經系統損害、皮膚及其附件損害、呼吸系統損害、胃腸系統損害為主,其中過敏反應問題較為典型,臨床主要表現為過敏性休克、過敏樣反應、呼吸困難、多形性紅斑型藥疹、喉水腫等。 在國家藥品不良反應監測中心數據庫中,左氧氟沙星注射劑的嚴重病例報告分析表明,該產品存在臨床不合理使用現象,且部分不合理用藥問題已成為引起嚴重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射劑說明書中明確提示18歲以下患者禁用

    在數據庫中不乏18歲以下患者應用該藥品且引起嚴重不良事件的病例報告。

    國家藥品不良反應監測中心建議臨床醫生在使用左氧氟沙星注射劑時,應嚴格按照《抗菌藥物臨床應用指導原則》和藥品說明書規定用藥。避免配伍禁忌,確需聯合使用其他抗菌藥物時應合理選擇。腎功能不全者、老年患者、神經系統疾病患者等應慎用或在嚴格監護下使用。用藥過程中醫護人員應仔細觀測患者的癥狀和體征,一旦發現異常應立即停藥,并盡快明確診斷,及時給予對癥治療。

    【適應癥】

    適用于敏感菌引起的:

    1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎.

    2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。

    3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

    4.傷寒。

    5.骨和關節感染。

    6.皮膚軟組織感染。

    7.敗血癥等全身感染。

    8.慢性支氣管炎。

    左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。該藥治療呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮膚軟組織感染等取得良好療效。其中治療急、慢性下呼吸道感染的有效率和細菌清除率達80%~100%,對嗜血流感桿菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高,而對綠膿桿菌的清除較差。對復雜性和單純性尿路感染的有效率和細菌清除率亦為80%~100%。治療皮膚軟組織感染的有效率為80%~91%、對甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%。治療婦產科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。

    葡萄球菌屬、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌屬、消化性鏈球菌屬、淋球菌、布拉漢氏卡他菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、沙門氏菌屬(除外傷寒桿菌和副傷寒菌)、志賀氏菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、霍亂孤菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬、沙眼衣原體之中,對本劑敏感菌所引起的下述感染癥。

    -肺炎、慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張癥(感染時)、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染.

    -咽喉炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)急性支氣管炎-腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、副睪丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。

    -子宮內感染、子宮頸炎、子宮附件炎、前庭大腺炎.

    -毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、、癤腫癥、癰傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲周炎(包括瘭疽)、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫.

    -乳腺炎、外傷、燙傷及手術傷口等(表淺性)繼發性感染.

    -膽囊炎、膽管炎.

    -外耳道炎、中耳炎、副鼻竇炎、化膿性、唾液腺炎。

    -眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結膜炎、瞼板腺炎。

    -細菌性血痢、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎、霍亂。

    -牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。

    【用法用量】

    口服。 成人常用量:

    1.支氣管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,療程7~14日。

    2.急性單純性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,療程5~7日;復雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,療程10~14日。  3.細菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,療程6周。

    成人常用量為一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g,分3次服。


    孕婦用藥

    孕婦及哺乳期婦女用藥注意,動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

    1)對懷孕期的安全性尚未確立,故對孕婦或可能懷孕的婦女不可用藥。

    2)因氧氟沙星會向母乳中移動,故哺乳中婦女不要用藥。必須用藥時,應避免哺乳


    兒童用藥

    該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。


    老年患者用藥

    老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。

    【不良反應】

    1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。

    2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

    3.過敏反應:?皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。

    4.偶可發生:

    (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

    (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

    (3)靜脈炎。

    (4)結晶尿,多見于高劑量應用時。

    (5)關節疼痛。

    5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

    患者對本品耐受性良好。對918例患者觀察中、出現消化道反應者占1.2%,主要表現為腹部不適、納減和腹瀉等;中樞神經系統反應如失眠、頭痛、頭暈等占0.8%;約有2.4%的患者出現一過性血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多或白細胞計數減少。不良反應均輕微,與氧氟沙星相比,本品的不良反應較為少見。

    在3649例中所報告的不良反應占2.77%(101例)。主要的不良反應有胃及腹部不適感、腹瀉、軟便、噯氣、惡心等消化系統癥狀2.22%(81例),發疹、紅斑、瘙癢等過敏癥狀0.47%(17例),失眠、頭痛、頭重、頭昏等精神癥狀0.60%(22例),全身疲乏、惡寒、熱感、體溫下降等全身癥狀0.14%(5例),其它有肩關節或背疼、呼吸困難、心悸、味覺異常等癥狀0.27%(10例)。臨床檢驗值的變化主要為GPT升高1.9%(46/2439例)和GOT升高1.4%(34/2442例),以及嗜酸性白細胞增多1.4%(28/2063例)等。偶有休克、中毒性表皮壞死癥、皮膚粘膜眼綜合征、痙攣、急性腎功能不全、黃疸、間質性肺炎、伴有假膜性大腸炎等血便的重癥大腸炎以及橫紋肌溶解癥等嚴重不良反應。

    嚴重副作用偶有下列嚴重副作用的發生,故應在充分觀察及確認有異常的情況下停止用藥,并給予適當處置。

    (l)休克、過敏反應性癥狀(初期癥狀,紅斑、惡寒、呼吸困難等)。

    (2)中毒性表皮壞死癥(Lyell癥候群)。皮膚粘膜眼癥候群(StevensJohnson癥候群)。

    (3)痙攣。

    (4)急性腎功能不全。

    (5)黃疸(初期癥狀:惡心、嘔吐、食欲不振、倦怠感、搔癢等)。

    (6)(無粒白細胞癥(初期癥狀:發熱、咽喉痛、倦怠感等)。

    (7)間質性肺炎(癥狀:發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等)。(處置方法:副腎上腺皮質激素用藥等)。伴有假膜性大腸炎等血便的重癥大腸炎。(癥狀:腹痛、頻繁性腹瀉等)。

    (9)橫紋肌溶解癥(可伴有急劇性腎功能惡化)。(癥狀:肌肉痛、無力感、CPK升高、血及尿中的肌紅蛋白升高等)。

    (10)低血糖(易出現于糖尿病患者、腎功能障礙的患者)。

    (11)跟腱炎、肌腱斷裂等肌腱障礙。

    (12)錯亂等精神癥狀。

    在國外發生的嚴重副作用在國外報告偶有下列其他新喹諾酮類抗菌劑的嚴重副作用發生,故應充分觀察及確認有異常的情況下停止用藥,并給予適當處置。

    (l)溶血性貧血

    (2)過敏性血管炎

    (3)抑郁癥

    其它的副作用

    (l)過敏癥偶有浮腫、蕁麻疹、熱感、光過敏癥,有時出現皮疹、搔癢或紅斑等癥狀,當出現這些癥狀時應停止用藥。

    (2)精神神經系統偶有振顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡,有時會出現失眠、頭暈、頭痛等癥狀。

    (3)腎臟有時出現血中尿素氮(BUN)上升的現象。

    (4)肝臟有時會出現GOT、GPT、Al-P、γ-GPT上升現象。

    (5)血液有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性白細胞增加等現象。因此,應注意觀察,出現異常時應立即停止用藥。消化器官有時會出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、消化不良等癥狀。偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨脹感、便秘等癥狀的出現。其他偶有倦怠感、發熱、關節痛、動悸、味覺異常等出現。

    【禁忌癥】

    對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

    參見諾氟沙星,由于本品主要自腎排泄,腎功能減退者需減量應用,高齡患者亦需酌情減量。對喹諾酮類抗菌劑有過敏史者禁用。

    諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成,在幼鼠中發現該類藥物對軟骨的損害,故此類藥物不宜用于小兒、孕婦,乳婦應用時需暫停哺乳,因藥物可分泌至乳汁中。

    原有癲癇等中樞神經疾患者,應避免應用本品等氟喹諾酮類,因易發生嚴重中樞神經系統反應。

    嚴重腎功能減退者亦宜避免應用,因可發生抽搐等不良反應。

    對高齡者的用藥本劑主要從腎臟排出(參照“體內藥代動力學”),但由于高齡者大多腎功能低下,可能會出現持續高血中濃度。因此,應注意用藥量及用藥間隔,采取1次用藥100mg,1日2次等謹慎用藥方法。

    【注意事項】

    1.由于大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。

    2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

    3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。

    4.應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應或其他過敏癥狀需停藥。

    5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。

    6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。

    7.偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述癥狀發生,須立即停藥,直至癥狀消失。