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    藥物動力學研究證明左氧氟沙星可長時間維持有效抗菌濃度

    發布時間:2021-05-19 10:48:47
    作者:參天學術資訊

    左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光學異構體,一種新型喹諾酮類抗菌藥物,它較之氧氟沙星、環丙沙星等氟喹諾類有更廣泛的抗菌譜,對于包括厭氧菌在內革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有更強的抗菌活性,且副作用和不良反應小。國外用于治療呼吸系統、泌尿生殖道、耳鼻喉、皮膚、口腔等多種系統感染。


    為了解其在眼內的藥動學,發表在《眼科研究》雜志上的一篇名為“左氧氟沙星滴眼液的兔眼內藥代動力學”的文章采用高效液相色譜熒光檢測法測定左氧氟沙星單次滴眼后兔眼淚液和房水不同時間的濃度,以便獲得治療眼部細菌感染的最佳方案。


    該項研究采用新西蘭大白兔,雙側眼準確滴入左氧氟沙星滴眼液后,分別于不同時間取出房水和濾紙片并對其定量(定容及稱重)。組織中的藥物濃度采用反相高效液相色譜熒光檢測法定量測定。藥動學參數采用非線性最小二乘法進行計算機擬合求得。因采用反相高效液相色譜熒光檢測法可以將左氧氟沙星同其他雜質很好分離,最低定量濃度為0.005μg/ml,測定不同時間坦織中藥物濃度結果表明左氧氟沙星滴眼后,5min時淚液左氧氟沙星濃度最高,30min時房水濃度最高。測得淚液中的藥物濃度半衰期為27.05min,房水中為54.65min。因此,左氧氟沙星能在眼內達到較高的抗菌濃度,可治療眼內常見感染性疾病。


    【研究討論】

    本研究左氧氟沙星房水藥物濃度經時過程表明:局部單劑量點眼15min后,房水中的左氧氟沙星達到最高1.21μg/ml±0.43μg/ml,與文獻報道基本一致,超過大多數細菌的最低抑菌濃度(MIC金黃色葡萄球菌:0.25~0.5μg/ml;表皮葡萄球菌:O 25~04lμg/ml;肺炎球菌:0.06~1.0μg/ml;大腸桿菌:0.12~0.39μg/ml;綠胺桿菌:1.0~4.0μg/ml等)。左氧氟沙星滴眼液對眼前部各致病菌均有抗菌作用,提示治療外眼感染疾病給藥間隔可在4h以上。值得臨床推廣應用。針對綠膿桿菌感染,左氧氟沙星房水藥物濃度已達到最小抑菌濃度的下限,可考慮增加滴眼次數得到較高的藥物濃度。還需進一步研究。